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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-129610
    KB02-SLF

    		PROTACs FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-144981
    HQ461

    		CDK Molecular Glues Cancer
    HQ461 是一种分子胶 (molecular glue)，可促进 CDK12-DDB1 相互作用以触发 cyclin K 降解。 HQ461 介导的 cyclin K 降解损害 CDK12 功能，导致 CDK12 底物磷酸化降低、DNA 损伤反应基因下调和细胞死亡。
    HQ461
  • HY-130122
    MG-277

    		Molecular Glues PROTACs Apoptosis Cancer
    MG-277 是一种分子胶降解剂，可基于Cereblon E3配体有效诱导翻译终止因子 GSPT1 的降解，DC50 为 1.3 nM。MG-277 以非 p53 的方式高度有效地抑制肿瘤细胞的生长，对 RS4; 11 细胞和 p53 突变体 RS4;11/IRMI-2 细胞的 IC50 分别为 3.5 nM 和 3.4 nM。MG-277 具有有效的抗癌活性。
    MG-277
  • HY-160525
    CDO1 degrader-1

    		Molecular Glues Cancer
    CDO1 degrader-1 (compound 8) 是一种靶向半胱氨酸双加氧酶 (CDO1) 的分子胶降解剂。
    CDO1 degrader-1
  • HY-153385
    TMX1

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    TMX1 是一种 BRD4 共价分子胶降解剂。TMX1 选择性地将 DCAF16 招募到 BRD4BD2 上，导致 BRD4 的降解。
    TMX1
  • HY-148523
    HQ005

    		Others Cancer
    HQ005 是一种有效的 CCNK 降解剂，DC50 值为 0.041 µM。HQ005 是一种分子胶降解剂，可介导靶蛋白与泛素-蛋白酶体系统组分之间的相互作用，从而引起蛋白质选择性降解。
    HQ005
  • HY-W584512
    Thalidomide-NH-CH2-COO(t-Bu)

    		Others Others
    Thalidomide-NH-CH2-COO (t-Bu) 是一种小分子降解剂的分子砌块。
    Thalidomide-NH-CH2-COO(t-Bu)
  • HY-141676
    HyT36

    		Others Others
    HyT36 是一种低分子量疏水标签，促进融合蛋白 (fusion protein) 和假激酶 Her3 的降解。
    HyT36
  • HY-163064
    CC-3240

    		LRRK2 Cancer
    CC-3240 (compound 13) 是一种基于 CC-8977 的 CaMKK2 分子胶降解剂，IC50为9 nM。
    CC-3240
  • HY-153803
    GBD-9

    		PROTACs Molecular Glues Btk Cancer
    GBD-9 是一种双机制降解剂，可通过招募 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 来有效降解 BTK 和 GSPT1。GBD-9 既作为 PROTAC 分子诱导 BTK 降解，又作为分子胶 (molecular glue) 降解 GSPT1。GBD-9 有效抑制癌细胞生长。
    GBD-9
  • HY-P2839
    Heparinase

    Heparinase I

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Heparinase (Heparinase I) 将肝素降解为寡糖或不饱和二糖。Heparinase 可用于制备低分子肝素(LMWH)。
    Heparinase
  • HY-160501
    DS17

    		Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为 cyclin K 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-10984
    Pomalidomide
    10 篇以上引用文献

    CC-4047

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    泊马度胺 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide
  • HY-153220A
    (R)-NX-2127

    		Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R)-NX-2127 (compound 28) 是一种有口服活性的布鲁顿酪氨酸激酶 (Btk)降解剂。(R)-NX-2127 通过与小脑 E3 泛素连接酶复合物的分子胶相互作用降解 IKZF1 和 IKZF3。
    (R)-NX-2127
  • HY-156828
    MMH2

    		Others Others
    MMH2 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH2
  • HY-156827
    MMH1

    		Others Others
    MMH1 是新型 BRD4 分子胶降解剂，通过 CUL4 和 DCAF16 连接酶招募到 BRD4 的第二个溴结构域 (BRD4BD2) 来发挥作用。
    MMH1
  • HY-10984S
    Pomalidomide-d5

    CC-4047-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    泊马度胺-d5 Pomalidomide-d5 是 Pomalidomide 氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d5
  • HY-10984S2
    Pomalidomide-d4

    CC-4047-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Apoptosis Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Cancer
    泊马度胺 d4 Pomalidomide-d4 是 Pomalidomide 的氘代物。 Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d4
  • HY-10984S1
    Pomalidomide-d3

    CC-4047-d3

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    泊马度胺 d3 Pomalidomide-d3 是 Pomalidomide 的氘代物。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide-d3
  • HY-122311
    Orniplabin

    SMTP-7

    		 Reactive Oxygen Species Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Orniplabin (SMTP-7) 是一种低分子量化合物，可增强纤溶酶原-纤维蛋白结合、尿激酶催化的纤溶酶原激活以及尿激酶和纤溶酶原介导的纤维蛋白降解。Orniplabin 显示出潜在的溶栓和抗炎作用。Orniplabin 抑制活性氧 (ROS)。
    Orniplabin
  • HY-130800
    Eragidomide
    1 篇文献验证

    CC-90009

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Eragidomide (CC-90009) 是首创的 GSPT1 选择性 cereblon (CRBN) E3 连接酶调节剂，以分子胶的方式作用。Eragidomide 通过 CRL4CRBN 选择性靶向 GSPT1 进行泛素化和蛋白酶体降解。
    Eragidomide
  • HY-145319
    FPFT-2216

    		Phosphodiesterase (PDE) Casein Kinase Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    FPFT-2216 是一种“分子胶水”化合物，可降解磷酸二酯酶 6D (PDE6D)、锌指转录因子 Ikaros (IKZF1)、Aiolos (IKZF3) 和酪蛋白激酶 1α (CK1α)。FPFT-2216 可用于癌症和炎症疾病的研究。
    FPFT-2216
  • HY-122704A
    Surfen dihydrochloride
    1 篇文献验证

    Aminoquincarbamide dihydrochloride

    		 FGFR HSV VEGFR Infection
    Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 与糖胺聚糖结合。Surfen 可中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。Surfen 影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制细胞粘附和病毒感染。
    Surfen dihydrochloride
  • HY-131863
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid

    		Ligands for E3 Ligase Apoptosis Molecular Glues Cancer
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid 是一种 E3 泛素连接酶配体-Linker 偶联物，含有 Pomalidomide (HY-10984)。Pomalidomide 是第三代免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Pomalidomide 与 E3 连接酶 cereblon 相互作用，诱导必需的 Ikaros 转录因子的降解。
    Pomalidomide 4'-alkylC8-acid
  • HY-148776
    PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50)

    		Biochemical Assay Reagents Others
    PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 是一种聚 (乳酸-共乙二醇) 嵌段聚 (乙二醇) (PLGA-PEG-Mal) 纳米颗粒。PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50) 的分子量为 20kDA-5.0kDA，包含的乳酸 (LA) 与乙醇酸 (GA) 分子的比例为 50:50。LA 和 GA 的分子比例决定基质降解和蛋白质再释放的速率。
    PLGA-PEG-MAL (20kDA-5.0kDA, LA:GA ratio 50:50)
  • HY-150641
    CDK-IN-9

    		CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂，也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作，对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CDK-IN-9
  • HY-49444
    EN450

    		NF-κB E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
    EN450
  • HY-115461
    MID-1

    		Insulin Receptor Metabolic Disease
    MID-1 是一种 MG53-IRS-1 (Mitsugumin 53-胰岛素受体底物 1) 相互作用的抑制剂。 MID-1 破坏了 MG53 与 IRS-1 的分子缔合，并消除了 MG53 诱导的 IRS-1 泛素化和骨骼肌降解，从而导致 IRS-1 表达水平升高，胰岛素信号传导和葡萄糖摄取增加。
    MID-1
  • HY-A0003
    Lenalidomide
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    CC-5013

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    来那度胺 Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide
  • HY-A0003B
    Lenalidomide hemihydrate
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    CC-5013 hemihydrate

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Cancer
    来那度胺半水合物 Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hemihydrate (CC-5013 hemihydrate) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hemihydrate
  • HY-A0003A
    Lenalidomide hydrochloride

    CC-5013 hydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    来那度胺盐酸盐 Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide hydrochloride (CC-5013 hydrochloride) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide hydrochloride
  • HY-141881
    PROTAC-O4I2

    		PROTACs Apoptosis SF3B1 Cancer
    PROTAC-O4I2 是一种靶向剪接因子 3B1 (SF3B1) 的 PROTAC。PROTAC-O4I2 在 K562 细胞中诱导 FLAG-SF3B1 降解，IC50 值为 0.244 μM。PROTAC-O4I2 还诱导 K562 WT 细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC-O4I2
  • HY-A0003S
    Lenalidomide-d5

    CC-5013-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds Ligands for E3 Ligase Molecular Glues Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    来那度胺-d5 Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
    Lenalidomide-d5
  • HY-N10502
    Colletofragarone A2

    		MDM-2/p53 HSP Cancer
    Colletofragarone A2 可从真菌 Colletotrichum sp. (13S020) 中分离获得。Colletofragarone A2 抑制 p53 突变蛋白和 HSP90，具有抗癌活性。Colletofragarone A2 能够促进 p53 突变蛋白降解和聚合，并抑制体内肿瘤生长。
    Colletofragarone A2
  • HY-18340
    (R)​-​CR8

    CR8, (R)-Isomer

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)​-​CR8 (CR8) 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)​-​CR8 (CR8) 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)​-​CR8 (CR8) 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)​-​CR8 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)​-​CR8
  • HY-18340A
    (R)-CR8 trihydrochloride

    CR8, (R)-Isomer trihydrochloride

    		 Molecular Glues CDK Apoptosis Neurological Disease Cancer
    (R)-CR8 (CR8) trihydrochloride 是 Roscovitine 的第二代类似物，是一种有效的 CDK1/2/5/7/9 抑制剂。(R)-CR8 trihydrochloride 抑制 CDK1/cyclin B (IC50=0.09 μM)、CDK2/cyclin A (0.072 μM)、CDK2/cyclin E (0.041 μM)、CDK5/p25 (0.11 μM)、CDK7/cyclin H (1.1 μM)、CDK9/cyclin T (0.18 μM) 和 CK1δ/ε (0.4 μM)。(R)-CR8 trihydrochloride 诱导细胞凋亡并具有神经保护作用。(R)-CR8 trihydrochloride 作为一种分子胶降解剂来消耗细胞周期蛋白 K。
    (R)-CR8 trihydrochloride

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